什么是雷公藤红素?有什么危害?
- - 阅 3,803减肥难,难于上青天。
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人类为了减肥,可谓是想尽办法,使尽手段,哈哈哈。
前有新西兰奥塔哥大学的减肥牙锁,后有加州大学旧金山分校UCSF通过激活小鼠大脑中VMHvl区域神经元细胞,将雌性小鼠的体重减轻了近 10%,很适合更年期不爱动的女性。
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这些“懒人”办法,都可以让你不用通过“运动”,就可以轻松瘦下来。
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这不,又有新发现,有这样一种中草药,将有望成为世界上首款减肥中药。
是不是令人耳目一新啊?一起来看看
肥胖小鼠,吃中药体重减轻80%
雷公藤(thunder god vine),也称为“雷神藤”,是一种原产于中国和缅甸地区的落叶攀缘藤本植物,常用做一味传统中药。
1960 年代以来,雷公藤制剂主要用于临床上治疗类风湿性关节炎 (RA) 和强直性脊柱炎、银屑病等等。
雷公藤
这种中草药中,一般含有3种主要活性成分:celastrol(雷公藤红素)、triptolide(雷公藤内酯),和 wilforine。
几年前,也就是2015年,哈佛医学院的内分泌学家Umut Ozcan及其同事发现,雷公藤中提取出的这种五环三萜活性物质——雷公藤红素Celastrol,可以用
来治疗肥胖小鼠,且效果很显著。
→雷公藤红素Celastrol治疗肥胖小鼠
2015年5月11日,这项研究在行业领先期刊Cell上发表。①
研究发现,经过Celastrol 治疗的肥胖小鼠,比对照组小鼠少吃 80% 的食物,并且在雷公藤红素治疗三周后,肥胖小鼠变得非常“苗条”,体重平均减轻了 45%。
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相比之下,这可比减肥手术有效多了啊。
研究人员分别给瘦素抵抗的肥胖小鼠 DIO( diet induced obesity)在腹腔内注射媒介物赋形剂(除主药以外的附加物,相当于对照组)或 Celastrol雷公藤红素。(注射剂量分别为0.1 mg/kg/d)
结果发现,15天内,Celastrol给药,显着降低了肥胖小鼠的体重,从 47.53 ± 1.0 g下降到 35.43 ± 0.97 g(p < 0.001)。
此后体重趋于稳定。
另外,在第三周结束时,研究人员发现,肥胖小鼠的体重又发生下降,降为了 27.15 ± 1.37 g(p < 0.001),对应于初始体重,减轻了45%左右。
而由媒介物处理的对照组小鼠,体重无明显变化。
并且,在刚开始试验的第一周,对照组小鼠,每日食物摄入量为 2.06 ± 0.11 g,而 Celastrol治疗实验组小鼠,每日进食量减少至 0.43 ± 0.12 g,大大减少了
79%。
同时,Celastrol 治疗小鼠的体内脂肪百分比,显着低于对照治疗组。
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研究人员发现,雷公藤红素,可以通过增强小鼠体内瘦素(Leptin)敏感性,抑制食欲,从而达到减肥效果。
Celastrol增强瘦素敏感性
接下来,研究人员分别给瘦素抵抗的肥胖小鼠注射媒介物或 Celastrol雷公藤红素,随后向每组分别再注射生理盐水或一定剂量的瘦素。(共会产生4组)
结果发现,相比于媒介物 + 生理盐水组,媒介物+瘦素组小鼠,食物摄入量显着减少 41%。
而接受 Celastrol雷公藤红素+瘦素的小鼠,比其他任何组摄入的食物量都少!
且与 Celastrol+Saline生理盐水组的小鼠进食量相比,雷公藤红素+瘦素组小鼠,进食量减少62%。(参考下图)
另外,对用雷公藤红素预处理的小鼠注射瘦素,体重平均减少 1.63 克,而用赋形剂预处理的小鼠体重减少 0.63 克。
这种对照试验的结果说明, 雷公藤红素显著增强了肥胖小鼠的瘦素敏感性。
那么雷公藤红素又是如何增强瘦素敏感性的呢?
研究人员发现,白细胞介素1受体(IL1R1),这种蛋白质在其中起媒介作用。
Celastrol增强瘦素敏感性和发挥减肥作用,必须由这种蛋白质IL1R1介导。
该研究的高级研究员 Ozcan 说:如果敲除 IL1R1,celastrol 的瘦素敏感性和抗肥胖作用就会完全消失,”。
同时,缺乏 IL1R1 的小鼠也失去了 Celastrol 的其他代谢益处,包括抑制胰岛素抵抗/2 型糖尿病。
那这么说,雷公藤红素是不是就可以安全使用了呢?
不不不,俗话说,是药三分毒,雷公藤红素也有它的植物毒性。
雷公藤红素的植物毒性
研究发现,藤蔓提取物在加工过程中很容易受到污染,因此雷神藤如果萃取不当,会有剧毒。
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一项临床试验评估了较低剂量(每天 60 毫克)到较高剂量(每天 180 至 350 毫克)的雷公藤红素治疗类风湿性关节炎。②
结果发现,服用 20 至 30 毫克/天的雷公藤红素精制提取物,(是常用推荐剂量的三分之一)1.5 至 5 个月,对男性产生了杀精作用。
另外,由于Celastrol的水溶性非常差,因此如果大量使用,生物利用度会相对更低。
另外,还发现,雷公藤红素有一些副作用,容易导致腹泻、心率异常、高血压、红细胞生成减少、(白细胞减少)、(血小板计数低)、皮疹、皮肤色素沉着
过度、肾脏问题,等等。还有一定的肝毒性、心脏毒性。
大剂量使用雷神藤,还可能会削弱免疫系统,导致骨质疏松
怀孕和哺乳期妇女服用,还可能会导致婴儿出生缺陷。
不过,目前,合成的雷公藤红素水溶性前体药物Minnelide正在进行临床上的研究。
大家可以期待一下。
关键的瘦龙说
减肥最害怕的就是吃吃吃,一吃就停不下来,每次都吃撑自己。
这是瘦素抵抗的表现,如果瘦素抵抗了,需要缓解胰岛素抵抗,缓解炎症,减少甘油三酯,这个很关键。
雷公藤共含有三种活性成分,这篇文章中只讨论了其中的一种,雷公藤红素。
它可以缓解小鼠的瘦素抵抗,但是,我们需要更多的人类实验。
值得注意的是,雷公藤红素的减肥效果十分显著,但也有一定的生物毒性。
随着医药科技的不断发展,相信研究人员可以在降低雷公藤红素毒性的同时,还能实现减肥。
一起拭目以待吧。
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